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劑型與藥物安全性及療效密切相關(guān)

作者：陳錚
來源：中國醫(yī)藥報
2014-09-06 08:40

    專家建議：患者切不可擅自改變用藥劑型和方式

    最近，藥用膠囊鉻超標(biāo)事件被全社會所關(guān)注，許多人因為擔(dān)心膠囊外殼含過量的鉻，就在服用膠囊劑型的藥物時將膠囊拆開，棄掉膠囊殼，只吃膠囊里的藥物。此外，部分患者在日常用藥中還有將注射劑口服或當(dāng)作滴眼液、外用劑型使用；將舌下含服的藥物吞服；將包衣片劑掰開服用等。對這些改變藥物原本劑型的不良用藥行為，中國國家合理用藥監(jiān)測網(wǎng)辦公室專家組組長彭名煒教授指出，藥物劑型直接影響著藥物的安全性及療效，廣大患者不應(yīng)擅自改變藥物劑型和用藥方式，以免延誤病情或造成不應(yīng)出現(xiàn)的后果。

    劑型根據(jù)疾病及藥物不同特點決定

    彭名煒指出，藥物劑型是根據(jù)適用疾病的性質(zhì)、藥物本身的性質(zhì)、藥物與輔料的相容性、藥物與人體相互作用等眾多因素決定的。

    急癥用藥時，為見效迅速，宜采用水劑、湯劑、沖劑、氣霧劑及針劑等；治療慢性疾病時希望藥效緩和而持久，需要用片劑、丸劑及緩釋、控釋制劑等；患皮膚病則需要外用的擦劑、藥膏等。

    針對藥物的不同性質(zhì)，為保證良好的療效，也需要制成不同的劑型。例如在胃中易被破壞的藥物，像治療糖尿病的胰島素；對胃部有刺激性的藥物，像治療血吸蟲病的酒石酸銻鉀，均需要制成針劑使用。

    同一種藥物制成不同的劑型，其作用快慢也不一樣。如某些解熱鎮(zhèn)痛藥，既可制成藥粉，也可制成水劑或針劑，但發(fā)揮療效的速度，以針劑最快，水劑次之，藥粉最慢。又如治療胃潰瘍的氫氧化鋁，可以制成凝膠劑，也可制成藥粉或藥片，但療效以凝膠劑最好，藥粉次之，藥片最差。

    令人驚異的是，彭名煒指出，有的藥物制成不同的劑型，所產(chǎn)生的療效竟完全不同。如硫酸鎂制成藥水，熱敷可以消腫，口服可以導(dǎo)瀉，而制成針劑卻成了抗驚厥藥，用于治療尿毒癥、破傷風(fēng)與高血壓性腦病等。胰酶遇到胃酸易失效，故宜制成腸溶膠囊或腸溶片服用，以使其在腸內(nèi)發(fā)揮消化淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪的效用；但若將胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶，卻可用于治療胸腔疾患，如膿胸、肺膿腫、肺結(jié)核、支氣管擴(kuò)張及血栓性靜脈炎等。注射用胰蛋白酶還可用于治療毒蛇咬傷，且具有高效、速效及副反應(yīng)小等特點。

    此外，彭名煒指出，有時為了服用、貯存、攜帶、運輸?shù)姆奖?，也需要將藥物制成沖劑、片劑、膠囊劑等。某些藥物制成片劑、丸劑后尚需要包衣。這是由于主藥性質(zhì)不穩(wěn)定，遇空氣、光線和水分易分解、變質(zhì)，或中藥易發(fā)霉、遭蟲蛀，而導(dǎo)致減效、失效；也有的具有不良?xì)馕?，如苦味的鹽酸小檗堿片等；還有些藥物遇到胃酸易被破壞，如胰酶、呋喃妥因等，需用腸溶包衣。若再加入固定的食用色素包上顏色衣，則變得色彩鮮明，便于識別，還可防止誤服。

    擅改劑型用藥影響安全性及療效

    針對目前部分患者改變藥物服用方式的不良用藥行為，彭名煒給出了一系列提示：

    注射劑不宜改口服。部分患者聽人說慶大霉素可以口服，不想打針，就將慶大霉素注射劑口服。這樣不僅針劑中含有的附加劑對胃腸有刺激，容易造成不良反應(yīng)，而且口服經(jīng)過肝臟代謝，藥物療效大大降低，可能延誤病情。

    內(nèi)用藥不宜改外用。有的人自己把青霉素等抗生素注射劑改為滴眼藥，這是十分危險的，容易引起眼睛疼痛，出現(xiàn)結(jié)膜水腫、視力障礙等后果。有些女患者把口服的紅霉素或甲硝唑等藥片當(dāng)作栓劑直接放入陰道，因為這些口服劑型不含有發(fā)泡劑，置于陰道內(nèi)療效甚微，甚至由于局部藥物刺激而引起黏膜損傷，又增加了新的痛苦。

    舌下含藥不宜改吞服。有人認(rèn)為舌下含藥又慢又麻煩，不如一“吞”了之。殊不知欲速則不達(dá)。治療心絞痛的硝酸甘油片舌下含化不僅吸收完全，血液濃度高，起效快（2～3分鐘），而且擴(kuò)張血管效果好。若是改作口服，不僅吸收慢，在肝臟內(nèi)也容易被破壞，療效還不及舌下含藥的1/10，更重要的是如果患者此時發(fā)生心肌梗死得不到及時控制，其后果不堪設(shè)想。

    膠囊不宜改為沖服。膠囊內(nèi)藥物顆粒分解后，就成為散劑，容易造成黏膜刺激，還可能因為胃酸的作用而使藥效降低。

    包衣片不宜掰開服。分割后破壞了包衣的特定作用，例如腸溶包衣阿司匹林，一旦掰開服用，阿司匹林片在胃部崩解吸收，易造成胃潰瘍。

    彭名煒提示說，總之，患者在用藥時，不應(yīng)擅自改變用藥方式，破壞藥物原有劑型，以免影響藥物療效或引起不良反應(yīng)。

    編后

    臨床上，對于那些已經(jīng)明確的改變藥物劑型后會影響藥物吸收及安全性的情況，醫(yī)師和藥師都應(yīng)該及時提醒患者加以注意。除此之外，也有一些臨床醫(yī)師根據(jù)自身經(jīng)驗改變藥物使用方式，如對不能口服藥片的癌癥患者，將口服的嗎啡緩釋片肛門給藥，取得了肯定的止痛效果。但這樣的情況必須在有經(jīng)驗的醫(yī)師或藥師指導(dǎo)下進(jìn)行。另外，對于藥物劑型與藥物安全性及療效的關(guān)系，我們還將在以后的報道中繼續(xù)關(guān)注。